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导读 具有中心环系统的分子在寻找新药品活性成分方面发挥着重要作用,如果要尽可能高效地制造所需产品,环应具有正确的尺寸,这一点很重要。为此
具有中心环系统的分子在寻找新药品活性成分方面发挥着重要作用,如果要尽可能高效地制造所需产品,环应具有正确的尺寸,这一点很重要。
为此,由FrankGlorius教授(明斯特大学)和OsvaldoGutierrez教授(美国德克萨斯农工大学)领导的国际化学家团队开发了一种使用“单原子骨架编辑”的精确高效工具。他们的新方法是将单个碳原子插入环状化合物的碳骨架中,使环的大小可以从五元环调整到六元环。该方法发表在《自然催化》杂志上。
研究人员表示,这项研究的结果为复杂分子结构的设计和修饰开辟了道路。不仅研究,而且药物合成和材料科学的工业应用都可以从这些结果中受益。
骨架编辑是化学家用来替换环系统内原子的方法。明斯特大学的Fu-PengWu博士说:“在早期的方法中,重点是氮原子的插入。相比之下,在全碳环中插入单个碳原子是一个巨大的挑战。碳试剂需要与决定分子化学性质的各种官能团兼容。此外,该化合物应该稳定、易于处理并且易于简单的活化。”近几十年来,仅开发了少量此类试剂。
格洛里斯领导的研究小组采用了所谓的光氧化还原催化,利用光能来驱动反应。研究人员使用特殊的活性碳片段(自由基卡宾)将带有各种官能团的单个碳原子插入茚中。茚是一种经常用于生产有机化合物的起始原料,产品萘也是如此。
古铁雷斯和他的团队进行了机械计算,以检测自由基链中的潜在反应机制。正如博士后RemyLalisse博士所说,“我们的计算似乎表明,该反应是通过向茚中最初添加重氮甲基自由基而发生的。”