莫菲特癌症中心的研究人员开发出一种新型试剂，可提高药物合成的精确度。这种创新方法发表在《自然通讯》上，引入了一种新型硫氟化物交换 (SuFEx) 试剂，可以高度控制关键含硫分子的生产，包括亚磺酰胺、磺酰亚胺和亚砜亚胺。

这些化合物在制药行业中必不可少，但要合成出具有所需立体化学精度的化合物却非常困难。创新试剂 t-BuSF 利用应变释放反应性实现了以前无法达到的效率和选择性水平，为更有效的药物开发和更广泛的医学研究应用铺平了道路。

“含硫化合物，包括使用新方法开发的化合物，都具有良好的物理化学性质，使其成为药物开发的理想候选物，”莫菲特大学药物发现部门的主要作者兼副成员 Justin M. Lopchuk 博士说。“快速合成这些化合物和立体化学控制的能力为设计靶向疗法开辟了新的可能性，这些疗法可以更有效地对抗癌细胞，同时最大限度地减少副作用。”

通过利用 t-BuSF 试剂的独特性质，研究人员能够探索硫族中以前无法进入的化学空间，特别是 S(IV) 和 S(VI) 氧化态。这一进步已导致 70 多种新化合物的诞生，其中许多化合物可直接应用于药物化学和新药剂的开发。

Lopchuk 补充道，这项研究已经被用于显著改善 DFV890 的可扩展合成，DFV890 是诺华公司的一种研究化合物，目前正在莫菲特和其他地点进行针对骨髓疾病的临床试验。